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Instruction de cabergoline

Effet pharmacologique

Alcaloïde de l'ergot dérivé ergoline, agoniste des récepteurs dopaminergiques D2. En stimulant ces récepteurs de l'hypophyse, il provoque une inhibition prononcée et prolongée de la sécrétion de l'hormone du lobe antérieur - la prolactine. Il a un effet thérapeutique dans l'hyperprolactinémie, réduisant la gravité de manifestations telles que les irrégularités menstruelles (oligoménorrhée, aménorrhée), l'infertilité, la galactorrhée; impuissance, diminution de la libido. Empêche et supprime la lactation physiologique.

À des doses supérieures à celles requises pour supprimer la sécrétion de prolactine, la cabergoline produit un effet dopaminergique central en raison de la stimulation des récepteurs dopaminergiques D2. L'action dépend de la dose. La cabergoline réduit les fluctuations quotidiennes des mouvements chez les patients atteints de la maladie de Parkinson traités par une association lévodopa / carbidopa. La cabergoline est sélectivement active sans affecter la sécrétion basale d'autres hormones hypophysaires et du cortisol.

Les effets pharmacodynamiques de la cabergoline, qui ne sont pas associés à une activité thérapeutique, comprennent uniquement une diminution de la pression artérielle. Avec une dose unique, l'effet hypotenseur maximal est observé pendant les 6 premières heures et est dose-dépendant Cabergoline.

Pharmacocinétique

Après administration orale, la cabergoline est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5 à 4 heures. Les aliments n'affectent pas l'absorption ou la distribution de la cabergoline. La pharmacocinétique est linéaire jusqu'à une dose de 7 mg / jour.

La liaison de la cabergoline (à une concentration de 0,1 à 10 ng / ml) avec les protéines plasmatiques est de 41 à 42%.

Les métabolites de la cabergoline ont été retrouvés dans l'urine: la 6-allyl-8β-carboxy-ergoline à raison de 4 à 6% de la dose prise, ainsi que trois autres métabolites avec une teneur totale inférieure à 3%. Tous les métabolites dans une bien moindre mesure (par rapport à la cabergoline) inhibent la sécrétion de prolactine. La cabergoline a un long T1 / 2. T1 / 2 chez les volontaires sains est de 63 à 68 heures, T1 / 2 chez les patients atteints d'hyperprolactinémie de 79 à 115 heures. Avec ce T1 / 2, l'état d'équilibre est atteint après 4 semaines. Dans l'urine et les selles, 18% et 72% de la dose prise ont été retrouvés, respectivement. La teneur en cabergoline inchangée dans l'urine est de 2 à 3%.

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